[发明专利]2-取代芳杂环基-1,3-噻唑啉衍生物及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 201010250887.1 | 申请日： | 2010-08-11 |
| 公开（公告）号： | CN101914096A | 公开（公告）日： | 2010-12-15 |
| 发明（设计）人： | 傅滨;刘磊;李静;喻艳波;赵秋颖 | 申请（专利权）人： | 中国农业大学 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A01N43/78;A01P3/00 |
| 代理公司： | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人： | 史双元 |
| 地址： | 100193 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种具有取代基的2-取代芳杂环基-1，3-噻唑啉衍生物及其制备方法与他在农业上的应用。该2-取代芳杂环基-1，3-噻唑啉衍生物的结构如式(I)或(II)所示，其中，X为氧、硫或亚氨基；R1为烷基或烷氧基或卤素；R2为1～12个碳原子的烷基或芳香基或羧酸酯基或酰胺基。本发明将酰氯与氨基醇反应，得到羟基酰胺类化合物；然后所述的羟基酰胺类化合物进行环化反应，即得到式(I)或(II)所示的化合物。生物活性实验表明，2-位芳香杂环基取代的噻唑啉衍生物(CAU-BF系列化合物)对各种真菌有一定的抑制作用，尤其CAU-BF1，6和11在50mg/L浓度下显示出100％的抑制率，EC50值的测试结果表明，与2-吲哚基-4-甲基-噻唑啉相比，本发明的CAU-BF系列化合物具有更好的杀菌效果。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 芳杂环基 噻唑 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.式(I)或式(II)所示化合物或其药学上可接受的盐：![]()
式(I)或![]()
式(II)其中：X为氧、硫或亚氨基R1为烷基、烷氧基或卤素；R2为烷基(1～12个碳原子)或芳香基或羧酸酯基或酰胺基。
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