[发明专利]2-取代芳杂环基-1,3-噻唑啉衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.式(I)或式(II)所示化合物或其药学上可接受的盐：

式(I)

或

式(II)

其中：

X为氧、硫或亚氨基

R¹为烷基、烷氧基或卤素；

R²为烷基(1～12个碳原子)或芳香基或羧酸酯基或酰胺基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物为下述(1)至(16)中的任一种：

(1)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为甲基；

(2)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为异丙基；

(3)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为异丁基；

(4)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为苄基；

(5)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为苯基；

(6)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为甲基；

(7)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为异丙基；

(8)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为异丁基；

(9)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为苄基；

(10)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为苯基；

(11)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为甲基；

(12)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为异丙基；

(13)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为异丁基；

(14)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为苄基；

(15)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为苯基。

(16)式(I)中X为硫，R¹为5-氯，R²为甲基。

3.制备权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐的方法，是将式(III)或(IV)所示的酰氯与式(V)所示的氨基醇反应，得到式(VI)或式(VII)所示的酰胺；然后将式(VI)或式(VII)所示的酰胺进行环化反应，即得到式(I)或式(II)所示的化合物；反应是如下：

式(III)                      式(V)                       式(VI)

式(IV)                       式(V)                       式(VII)

其中：

X为氧、硫或亚氨基

R¹为烷基或烷氧基或卤素；

R²为1～12个碳原子的烷基或芳香基或羧酸酯基或酰胺基。

4.权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐在制备植物杀菌剂中的应用。

5.一种植物杀菌剂，它的活性成分为权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求5所述的杀菌剂，其特征在于：所述杀菌剂为乳油或可湿性粉剂。

7.根据权利要求4所述的应用或根据权利要求5或6所述的杀菌剂，其特征在于：所述杀菌剂用于防治由真菌引起的植物病害。

8.根据权利要求7所述的应用或根据权利要求7所述的杀菌剂，其特征在于：所述真菌为下述八个属中的至少一个属：丝核菌、葡萄孢菌、核盘菌、拟茎点霉、黑腐皮壳菌、疫霉菌和梨孢菌。

9.根据权利要求8所述的应用或根据权利要求8所述的杀菌剂，其特征在于：所述丝核菌为立枯丝核菌(Rhizoctonia solani Kühn.)；所述葡萄孢菌为灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea Pers)；所述核盘菌为油菜核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum(Lib.)de Bary)；所述拟茎点霉为天门冬拟茎点霉(Phomopsisasparagi(Sacc.)Bubak)；所述黑腐皮壳菌为苹果黑腐皮壳(Valsa mali Miyabe erYamada.)；所述疫霉菌为辣椒疫霉菌(Phytophthora capsici Leon)或寄生疫霉(Phytophthora parasitica Dast)；所述梨孢菌为稻梨孢(Pyricularia oryzae Cav.)。