[发明专利]2-取代芳杂环基-1,3-噻唑啉衍生物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种结构多样的2-取代芳杂环基-1，3-噻唑啉衍生物及其制备方法与农业用途。

背景技术

噻唑啉环是具有重要生理活性的结构单元。已经有一些噻唑啉化合物被合成出来作为农业上杀虫、杀螨、杀线虫和杀菌等用途。且对植物及生态环境毒性低，具有环保、环境友好的特点。但现有技术中这些化合物在应用的各种领域中作用水平和/或作用持续时间并不完全令人满意，特别是当杀某些生物或在低施用浓度下使用的时候。因此急需开发活性高、持续时间长和作用范围广的植物杀虫杀菌剂。已有结构类型一般为噻唑啉的2-位为不同取代基的苯基、4-位为带有取代基的苯基或烷基(参见：EP-A-0345775和EP-A-0432661；WO-A-97/06153；WO-A-93/24470和WO-A-95/04726)，而中国专利CN100590123C中2-位为不带取代基的芳香杂环基团、同时4-位为除了氢以外的其它基团的噻唑啉化合物被发现有很好的农用杀菌活性，但是在进一步研究中发现当2-位为带有各种取代基的芳杂环基团时，4-位为除了氢以外的其它基团时有着更好的杀菌活性，在农业及园艺用途上有着重要价值。

发明内容

本发明的第一个目的在于提供一种2-取代芳杂环基-1，3-噻唑啉衍生物，该类化合物的2-位芳杂环基上带有取代基，实验表明，2-位芳杂环基上带有取代基比不带取代基具有更好杀菌作用。

本发明的第二个目的在于提供上述化合物的制备方法。

本发明的第三个目的在于提供上述化合物在制备植物杀菌剂中的应用。

本发明的第四个目的在于提供一种包含上述化合物的植物杀菌剂。

2-取代芳杂环基-1，3-噻唑啉衍生物，该类化合物或其药学上可接受的盐如式(I)或式(II)所示：

式(I)

或

式(II)

其中：

X为氧、硫或亚氨基；

R¹为烷基或烷氧基或卤素；

R²为1～12个碳原子的烷基或芳香基或羧酸酯基或酰胺基。

上述2-取代芳杂环基-1，3-噻唑啉衍生物中优选化合物为下述(1)至(16)中的任一种：

(1)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为甲基；

(2)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为异丙基；

(3)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为异丁基；

(4)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为苄基；

(5)式(II)中X为亚氨基，R¹为5-氟，R²为苯基；

(6)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为甲基；

(7)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为二异丙基；

(8)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为异丁基；

(9)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为苄基；

(10)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氟，R²为苯基；

(11)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为甲基；

(12)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为异丙基；

(13)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为异丁基；

(14)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为苄基；

(15)式(II)中X为亚氨基，R¹为6-氯，R²为苯基。

(16)式(I)中X为硫，R¹为5-氯，R²为甲基。