[发明专利]一种苯并二氢吡喃-3-胺类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201010199995.0 | 申请日： | 2010-06-11 |
| 公开（公告）号： | CN102276567A | 公开（公告）日： | 2011-12-14 |
| 发明（设计）人： | 李文革;熊飞;陈丹;刘自军;朱景仰 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化(苏州)有限公司 |
| 主分类号： | C07D311/58 | 分类号： | C07D311/58 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 薛琦;朱水平 |
| 地址： | 215123 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式II所示的苯并二氢吡喃-3-胺类化合物的制备方法，其包含下列步骤：将化合物VIII进行分子内的亲核取代反应，关环得到化合物II；其中，化合物VIII为外消旋体或光学活性化合物，当其为光学活性化合物时，*表示手性碳，即R或S构型，式II中该碳的绝对构型与式VIII一致。L为本领域亲核反应常规的离去基团；R1、R2、R3和R4独立的为H、卤素或常用的对亲核取代反应惰性的取代基，如C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或苯基等，但R4不为卤素、-OTs、-OMs或-OTf。本发明的制备方法原料易得，操作简单，成本低廉，易于实现工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 二氢吡喃 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式II所示的苯并二氢吡喃-3-胺类化合物的制备方法，其特征在于包含下列步骤：将化合物VIII进行分子内的亲核取代反应，关环得到化合物II；![]()
其中，化合物VIII为外消旋体或光学活性化合物，当其为光学活性化合物时，*表示手性碳，即R或S构型，式II中该碳的绝对构型与式VIII一致；L为本领域亲核取代反应常规的离去基团；R1、R2、R3和R4独立的为H、卤素或常用的对亲核取代反应惰性的取代基，如C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或苯基，但R4不为卤素、-OTs、-OMs或-OTf。
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