[发明专利]2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶及其精制方法无效
| 申请号： | 201010191035.X | 申请日： | 2006-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN101845072A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 金文成;金容稙;崔俊浩;林弘珪;车大元 | 申请（专利权）人： | 东亚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073;C07H1/06 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 周建秋;王凤桐 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶的精制方法，其中，该方法包括：将碱与硅烷基化试剂进行烯醇化后，在将硅烷基化试剂作为反应溶剂、或除去硅烷基化试剂后无溶剂条件下，将碱和已保护碳水化合物加热反应后，将其进行再结晶，得到β-端基差向异构体的纯度为98％以上的、2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶。 | ||
| 搜索关键词： | 脱氧 取代 苯甲酸 胞嘧啶 及其 精制 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由化学式9表示的2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶的精制方法，其中，该方法包括：将碱与硅烷基化试剂进行烯醇化后，在将硅烷基化试剂作为反应溶剂、或除去硅烷基化试剂后无溶剂条件下，将碱和由下述化学式8表示的已保护碳水化合物加热反应后，得到由化学式9’表示的化合物的α-端基差向异构体和β-端基差向异构体混合物，并将其进行再结晶，得到β-端基差向异构体的纯度为98％以上的、由化学式9表示的2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶，![]()
上述化学式8、化学式9和化学式9’中，R表示![]()
X表示F、Cl、Br、I或NO2，Y表示H、F、Cl、Br、I或NO2，L表示甲基磺酰基。
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