[发明专利]2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶及其精制方法

权利要求书

1.一种由化学式9表示的2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶的精制方法，其中，该方法包括：将碱与硅烷基化试剂进行烯醇化后，在将硅烷基化试剂作为反应溶剂、或除去硅烷基化试剂后无溶剂条件下，将碱和由下述化学式8表示的已保护碳水化合物加热反应后，得到由化学式9’表示的化合物的α-端基差向异构体和β-端基差向异构体混合物，并将其进行再结晶，得到β-端基差向异构体的纯度为98％以上的、由化学式9表示的2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶，

上述化学式8、化学式9和化学式9’中，R表示X表示F、Cl、Br、I或NO₂，Y表示H、F、Cl、Br、I或NO₂，L表示甲基磺酰基。

2.如权利要求1所述的方法，其中，将六甲基硅氨烷或双三甲硅烷基乙酰胺作为反应溶剂使用。

3.如权利要求1所述的方法，其中，反应的温度为60～160℃。

4.如权利要求1所述的方法，其中，使用甲醇、乙醇、异丙醇、乙酸乙酯、氯仿和二氯甲烷中的至少一种作为再结晶溶剂。

5.一种通过权利要求1所述的方法分离的β-端基差向异构体的纯度为98％以上的、由下述化学式9表示的2’-脱氧-2’，2’-二氟-3’，5’-双(取代苯甲酸酯基)胞嘧啶化合物，

上述化学式9中，R表示X表示F、Cl、Br、I或NO₂，Y表示H、F、Cl、Br、I或NO₂。