[发明专利]乙酰肼衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201010184826.X | 申请日： | 2010-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN101812073A | 公开（公告）日： | 2010-08-25 |
| 发明（设计）人： | 刘颖;刘默;刘冰妮;刘登科;黄长江;袁静;吴疆;邹美香 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300193 *** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明属于化学制药技术领域，具体地说提供了具有通式I结构的乙酰肼衍生物的新型制备方法。(R)-2-(2-氯苯基)-2-氨基-乙酸甲酯与水合肼、丙酮或3-戊酮反应，生成中间体II。中间体II与对甲苯磺酸(2-噻吩乙醇)酯反应生成中间体III，中间体III合环反应生成产物I。不需要对产物进行拆分，工艺简便易行，反应时间短，收率高、纯度高，污染小，有利于劳动保护。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式I化合物的制备方法，其特征在于工艺流程和工艺条件为：![]()
其中R为甲基或乙基。![]()
(1)(R)-2-(2-氯苯基)-2-氨基-乙酸甲酯溶于溶剂，升温至40～60℃加入水合肼和丙酮或3-戊酮的混合液，反应制得中间体II；(2)中间体II与对甲苯磺酸(2-噻吩乙醇)酯反应，制得中间体III。(3)中间体III溶于有机酸或无机酸，与甲醛发生Pictet-Spengler反应，制得化合物I。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于天津药物研究院，未经天津药物研究院许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201010184826.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
