[发明专利]4-(4,5-二甲氧羰基-1,3-二硫戊环-2-基)苯甲酰-L-氨基酸苄酯及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201010168225.X | 申请日： | 2010-05-10 |
| 公开（公告）号： | CN102241665A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;琚宝 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D339/06 | 分类号： | C07D339/06;C07D409/12;A61K31/405;A61K31/385;A61K31/4025;A61K31/4178;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;费碧华 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明公开了如通式3a-t所示的一类4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-基)苯甲酰-L-氨基酸苄酯化合物及其合成方法，还公开了它们对K562和U937肿瘤细胞株增殖的抑制作用、进一步公开了它们在移植性小鼠S180肉瘤模型上的抗肿瘤活性。因而本发明提供的4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-)苯甲酰氨基酸苄酯具有作为抗肿瘤剂的临床应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 二甲 羰基 二硫戊环 苯甲酰 氨基酸 及其 合成 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一类4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-基)苯甲酰-L-氨基酸苄酯化合物，如通式3a-t所示结构：![]()
其中，AA表示L-苏氨酸残基、L-组氨酸残基、L-色氨酸残基、甘氨酸残基、L-蛋氨酸残基、L-酪氨酸残基、L-谷氨酸残基、L-亮氨酸残基、L-丝氨酸残基、L-脯氨酸残基、L-苯丙氨酸残基、L-天冬氨酸残基、L-异亮氨酸残基、L-缬氨酸残基、L-半胱氨酸残基、L-谷氨酰胺残基、L-赖氨酸残基、L-天冬酰胺残基、L-精氨酸残基。
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