[发明专利]4-(4,5-二甲氧羰基-1,3-二硫戊环-2-基)苯甲酰-L-氨基酸苄酯及其合成方法和应用

权利要求书

1.一类4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-基)苯甲酰-L-氨基酸苄酯化合物，如通式3a-t所示结构：

其中，AA表示L-苏氨酸残基、L-组氨酸残基、L-色氨酸残基、甘氨酸残基、L-蛋氨酸残基、L-酪氨酸残基、L-谷氨酸残基、L-亮氨酸残基、L-丝氨酸残基、L-脯氨酸残基、L-苯丙氨酸残基、L-天冬氨酸残基、L-异亮氨酸残基、L-缬氨酸残基、L-半胱氨酸残基、L-谷氨酰胺残基、L-赖氨酸残基、L-天冬酰胺残基、L-精氨酸残基。

2.一种制备权利要求1所述的4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-基)苯甲酰-L-氨基酸苄酯化合物的方法，该方法包括以下步骤：

(1)在通入干燥HCl气体的甲醇溶液中将二巯基丁二酸转变为二巯基丁二酸二甲酯；

(2)在二氯甲烷溶剂中加入三氟化硼乙醚溶液和对醛基苯甲酸，将二巯基丁二酸二甲酯转化为4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-基)苯甲酸；

(3)在N，N-二环己基碳二亚胺(DCC)，1-羟基苯并三唑(HOBt)、N-甲基吗啉(NMM)、无水四氢呋喃(THF)存在下将4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-基)苯甲酸和L-氨基酸苄酯缩合转化为4-(4，5-二甲氧羰基-1，3-二硫戊环-2-基)苯甲酰氨基酸苄酯。

3.权利要求1的化合物在制备抗肿瘤剂中的应用。