[发明专利]以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物无效
| 申请号： | 201010123179.1 | 申请日： | 2010-03-09 |
| 公开（公告）号： | CN102188716A | 公开（公告）日： | 2011-09-21 |
| 发明（设计）人： | 仲伯华;张爱红;王永广;何新华;史卫国;张振清;谢剑炜 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61K47/34;A61K31/475;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人： | 袁志明 |
| 地址： | 100850*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及以氨基酸或寡肽为连接子的大分子-长春碱偶合物。具体地，本发明涉及式I所示的偶合物或其药学可接受的盐：其为生物兼容性大分子通过氨基酸或寡肽与长春碱类药物形成的偶合物，其中各符号如说明书所述。本发明还涉及所述偶合物或其药学可接受的盐的方法、包含它们的药物组合物、它们用于治疗和/或预防增殖性疾病、肿瘤性疾病或癌性疾病的药物中的用途。本发明发现利用长春碱类药物C-4的羟基或C-4位去乙酰化衍生物的C-4的羟基作为交联基团，通过氨基酸或寡肽与大分子偶联，可以获得具有新颖特征的长春碱类药物的有效偶合物。 |
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| 搜索关键词： | 氨基酸 寡肽 连接 大分子 长春碱 偶合 | ||
【主权项】：
1.式I所示的偶合物或其药学可接受的盐：![]()
其为生物兼容性大分子通过氨基酸或寡肽与长春碱类药物形成的偶合物，其中：Vin 代表以下式Vin-1、Vin-2、或Vin-3所示的长春碱类药物分子的长春碱环部分：![]()
P 代表分子量为5000-200000的生物兼容性大分子；R1 代表CH3或CHO；R2 代表OCH3或NH2；m 代表1-5的整数；n 代表1-50的整数。
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