[发明专利]调控ERα/ERβ-TNFα通路20(S)-人参皂苷Rh2衍生物、制备和抗肿瘤应用无效
申请号: | 201010118460.6 | 申请日: | 2010-03-05 |
公开(公告)号: | CN101781353A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
发明(设计)人: | 罗志勇;刘苏友;黄景嘉;张建亭 | 申请(专利权)人: | 中南大学 |
主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;A61K31/704;A61P35/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P25/28 |
代理公司: | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 43113 | 代理人: | 卢宏 |
地址: | 410078 *** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: |
本发明涉及ERα/ERβ-TNFα通路调控肿瘤细胞的形成、生长和凋亡过程,可作为信号探针和新药的靶点。本发明涉及具有抗肿瘤活性20(S)-人参皂苷Rh2衍生物的制备和应用。本发明提供的含有20(S)-人参皂苷Rh2衍生物及其盐的药物主要用于治疗肿瘤等疾病,本发明的药物比20(S)-人参皂苷-Rh2和20(S)-原人参二醇具有更强的抗肿瘤活性。 |
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搜索关键词: | 调控 er tnf 通路 20 人参 皂苷 rh2 衍生物 制备 肿瘤 应用 | ||
【主权项】:
1.具有下述结构通式(I)和结构通式(II)的20(S)-人参皂苷Rh2衍生物及其盐或与无机酸或有机酸形成药学上可接受的酸加成盐,或与无机碱或有机碱形成药学上可接受的碱加成盐;
结构通式(I)
结构通式(II)其中,R1和R2选自氢,1-5个碳烷烃基;或NR1R2组合为含一个氮原子的杂环,或NR1R2组合为含一个以上杂原子的含氮杂环基;A为CH2,N,芳基;B为-C=O,-CH2-;Q为-(CH2)n-,n=0-3;R3为为氢,烷烃基,烷酰基,芳酰基,-BAQNR1R2等;W为亚烷基、芳基、或烯烃基;M为氢原子,金属阳离子,胺正离子,有机碱等。
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