[发明专利]调控ERα/ERβ-TNFα通路20(S)-人参皂苷Rh2衍生物、制备和抗肿瘤应用无效
| 申请号: | 201010118460.6 | 申请日: | 2010-03-05 |
| 公开(公告)号: | CN101781353A | 公开(公告)日: | 2010-07-21 |
| 发明(设计)人: | 罗志勇;刘苏友;黄景嘉;张建亭 | 申请(专利权)人: | 中南大学 |
| 主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;A61K31/704;A61P35/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P25/28 |
| 代理公司: | 长沙正奇专利事务所有限责任公司 43113 | 代理人: | 卢宏 |
| 地址: | 410078 *** | 国省代码: | 湖南;43 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 调控 er tnf 通路 20 人参 皂苷 rh2 衍生物 制备 肿瘤 应用 | ||
1.具有下述结构通式(I)的20(S)-人参皂苷Rh2衍生物及其盐,
其中,
R1和R2选自1-5个碳烷烃基;
A为CH2
B为-C(=O)-;
Q为-(CH2)n-,n=0-3;
R3为氢。
2.20(S)-人参皂苷Rh2衍生物及其盐,其为20(S)-原人参二醇-12β-2`-N,N- 二甲基乙酸酯。
3.权利要求1所述化合物的制备方法,通过卤代酰氯或卤代酸酐与20(S)-原人参 二醇在有机溶媒中进行反应而得中间体卤代羧酸酯,然后在碱性条件下,卤代羧 酸酯与胺反应获得;有机溶媒选自三氯甲烷、四氢呋喃、吡啶、苯、甲苯、二甲 基亚砜、二氯甲烷、二氧六环,酯化反应的催化剂选自三乙胺、二甲氨基吡啶; 反应温度是20-150℃。
4.权利要求1或2所述化合物在制备抗肿瘤药物中的用途。
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