[发明专利]制备帕潘立酮以及它的草酸盐的一步方法无效

专利信息
申请号: 200980151744.0 申请日: 2009-12-15
公开(公告)号: CN102264735A 公开(公告)日: 2011-11-30
发明(设计)人: G·卡斯塔尔迪;M·拉斯帕里尼;G·马拉斯;L·班菲;F·德莫利内尔;F·穆苏梅奇;R·里瓦 申请(专利权)人: 奇莫埃博利卡股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/517;A61P25/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 张敏
地址: 西班牙*** 国省代码: 西班牙;ES
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摘要: 发明涉及一种通过氧化利培酮制备抗精神病药物帕潘立酮的一步方法,以及涉及帕潘立酮草酸盐或其水合物、溶剂化物或多晶形物。
搜索关键词: 制备 帕潘立酮 以及 草酸盐 一步 方法
【主权项】:
1.制备式(I)的帕潘立酮,或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或多晶形物的方法,该方法包括:氧化式(II)的利培酮,或药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或多晶形物,在室温至-78℃的温度下以空气作为氧化剂,硅基胺化物作为碱性试剂存在并任选在一种能将形成的氢过氧化物还原为期望的醇的试剂存在下进行。
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