[发明专利]制备帕潘立酮以及它的草酸盐的一步方法

权利要求书

1.制备式(I)的帕潘立酮，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或多晶形物的方法，

该方法包括：

氧化式(II)的利培酮，或药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或多晶形物，

在室温至-78℃的温度下以空气作为氧化剂，硅基胺化物作为碱性试剂存在并任选在一种能将形成的氢过氧化物还原为期望的醇的试剂存在下进行。

2.根据权利要求1的方法，其中所述碱性试剂是双(三甲基甲硅烷基)胺基锂。

3.根据权利要求1或2中任一项方法，其中所述氧化在醚、酰胺或卤化溶剂中进行。

4.根据权利要求1至3中任一项方法，其中所述氧化反应的温度为0℃至-78℃。

5.根据权利要求4的方法，其中所述氧化反应的温度为-40℃至-78℃。

6.根据权利要求1至5中任一项方法，其中所述能将形成的氢过氧化物还原为期望的醇的试剂是亚磷酸三烷基酯、膦或二甲硫醚。

7.根据权利要求6的方法，其中所述亚磷酸三烷基酯是亚磷酸三乙酯或亚磷酸三甲酯。

8.根据权利要求7的方法，其中所述亚磷酸三烷基酯是亚磷酸三甲酯。

9.根据权利要求1至8中任一项方法，进一步包括通过形成草酸盐来纯化获得的帕潘立酮。

10.根据权利要求1至9中任一项方法获得的帕潘立酮制备药品的应用。

11.一种药物组合，包含根据权利要求1至9中任一项方法获得的帕潘立酮和任选地至少一种药学上可接受的赋形剂。