[发明专利]用于治疗与AMPK活性有关的疾病的四氢三嗪化合物无效
申请号: | 200980149906.7 | 申请日: | 2009-12-11 |
公开(公告)号: | CN102245581A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | D·克拉沃;S·阿拉库-博泽克;D·梅桑若;S·埃尔巴瓦布 | 申请(专利权)人: | 普克塞尔公司 |
主分类号: | C07D251/10 | 分类号: | C07D251/10;A61K31/53;A61P3/10 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 本发明涉及用于预防性或治疗性治疗和/或监控与AMP激活性蛋白激酶(AMPK)的活性有关的生理和/或病理状况的式(I)的化合物和/或其生理可接受的盐,其中基团R1-R6具有权利要求1所述的含义。本发明的另一目的涉及所述化合物用于增强葡萄糖稳态、改善足细胞病和/或降低活性氧(ROS)产生的用途。本发明还涉及体外诊断糖尿病肾病的方法和筛选减轻足细胞病的化合物的方法,在各情况下均通过应用突触足蛋白作为生物标记。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 ampk 活性 有关 疾病 四氢三嗪 化合物 | ||
【主权项】:
1.用于预防性或治疗性治疗和/或监控由AMP激活性蛋白激酶的活性所引起、介导和/或扩散的疾病的式(I)的化合物和/或其生理可接受的盐:
其中R1、R2各自彼此独立地表示H或A,R3、R4各自彼此独立地表示H、A、具有2-6个C原子的烯基、具有2-6个C原子的炔基、Ar或Het,R5和R6还共同表示具有2、3、4或5个C原子的亚烷基,R5、R6各自彼此独立地表示H、A、(CH2)nAr、(CH2)mOAr、(CH2)mOA或(CH2)mOH,R5和R6还共同表示具有2、3、4或5个C原子的亚烷基,其中一个CH2基团可以被O、NH或NA替代,和/或其中一个H原子可以被OH替代,Ar表示苯基、萘基或联苯基,其中的每一个是未取代的,或者被Hal、A、OA、OH、COOH、COOA、CN、NH2、NHA、NA2、SO2A和/或COA单、二或三取代,Het表示具有1-4个N、O和/或S原子的单、二或三环饱和、不饱和或芳族杂环,其可以是未取代的,或者被Hal、A、OH、OA、NH2、(CH2)nAr、NHA、NA2、COOH、COOA和/或=O(羰基氧)单、二或三取代,A表示具有1-10个C原子、其中1-7个H原子可以被F替代的直链或支链的烷基,或具有3-7个C原子的环烷基,Hal表示F、Cl、Br或I,m表示1、2、3、4、5或6,且n表示0、1或2。
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