[发明专利]生产取代的3-吡啶基甲基溴化铵的方法有效
| 申请号： | 200980149745.1 | 申请日： | 2009-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN102245576A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | J·格布哈特;F·门格斯;M·拉克;M·凯尔;J·施罗德;S·奥斯滕;H·泽赫;R·F·克利马;D·科尔特斯;R·莱希特;T·叶格勒纳 | 申请（专利权）人： | 巴斯夫欧洲公司 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D401/04;A61K31/44;A61K31/4439 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 德国路*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： |
本发明涉及一种生产5，6-二取代-3-吡啶基甲基溴化铵(I)的方法，其包括如下步骤：(i)使式(II)化合物反应得到3-溴甲基-5，6-二取代吡啶化合物(III)，(ii)使式(III)的溴化合物与叔胺碱Q在约0-100℃的温度下在溶剂中反应。 |
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| 搜索关键词： | 生产 取代 吡啶 甲基 溴化铵 方法 | ||
【主权项】：
1.一种生产5，6-二取代-3-吡啶基甲基溴化铵(I)的方法，![]()
其中：Q为脂族或环状饱和、部分不饱和或芳族叔胺；Z为氢或卤素；Z1为氢、卤素、氰基或硝基；Y和Y1各自独立地为OR1、NR1R2，或当一起考虑时YY1为-O-、-S-或NR3-；R1和R2各自独立地为氢，任选被C1-C4烷氧基或任选被1-3个C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤原子取代的苯基取代的C1-C4烷基，或任选被1-3个C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤原子取代的苯基；R3为氢或C1-C4烷基；所述方法包括如下步骤：(i)使式(II)化合物：![]()
其中符号具有式(I)中给出的含义，与溴在自由基引发剂的存在下在包含水相和有机相的溶剂混合物中反应，其中有机相包含选自1，2-二氯乙烷、氯苯、1，2-二氯苯、1，3-二氯苯、1，4-二氯苯和四氯甲烷的溶剂，且其中水相的pH值为3至＜8，以得到3-溴甲基-5，6-二取代吡啶化合物(III)：![]()
其中Y、Y1、Z和Z1具有式(I)中给出的含义，和(ii)使式(III)的溴化合物与叔胺碱Q在0-100℃的温度下在溶剂中反应。
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