[发明专利]制备四嗪衍生物的工艺无效
| 申请号： | 200980149596.9 | 申请日： | 2009-11-24 |
| 公开（公告）号： | CN102256978A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 拉詹·古普特;罗希特·查图维迪;普拉温·巴维斯卡 | 申请（专利权）人： | 利莱恩斯生命科学有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 杨淑媛;郑霞 |
| 地址： | 马哈拉*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： |
本发明提供了一种制备式(I)的四嗪衍生物或其药学上可接受的盐的工艺，其中，R1表示氢原子、直链的或支链的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，所述C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基是未被取代的或被选自以下的1个、2个或3个取代基取代：卤素原子、直链的或支链的C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和苯基，所述苯基是未被取代的或被选自以下的一个或多个取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和硝基；或R1表示C3-C8环烷基；且R2表示式-(C＝O)NR3R4的基团，其中R3和R4独立地选自氢原子、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C3-C8环烷基，该工艺包括：i)提供式(III)的化合物R1-N＝C＝O，其中R1是如所定义的；ii)将式(III)的化合物吸收到溶剂中以得到式(III)的化合物的溶液；iii)将式(II)的化合物加到如此得到的溶液中，以得到如上所定义的式(I)的化合物，其中R2是如上所定义的；iv)通过加入水来分解剩余的任何过量的式(III)的化合物；以及v)任选地，用药学上可接受的酸或碱使如此得到的化合物成盐。 |
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| 搜索关键词： | 制备 衍生物 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)的四嗪衍生物或其药学上可接受的盐的工艺：![]()
其中-R1表示氢原子、直链的或支链的C1-C6烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基，所述C1-C6烷基、C2-C6烯基和C2-C6炔基是未被取代的或被选自以下的1个、2个或3个取代基取代：卤素原子、直链的或支链的C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和苯基，所述苯基是未被取代的或被选自以下的一个或多个取代基取代：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基和硝基；或R1表示C3-C8环烷基；且-R2表示式-(C＝O)NR3R4的基团，其中R3和R4独立地选自氢原子、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C3-C8环烷基，所述工艺包括：i)提供式(III)的化合物，其中R1是如上所定义的；R1-N＝C＝OIIIii)将所述式(III)的化合物吸收到溶剂中以得到所述式(III)的化合物的溶液；iii)将式(II)的化合物加到如此得到的溶液中，以得到如上所定义的式(I)的化合物，![]()
其中R2是如上所定义的；iv)通过加入水来分解剩余的任何过量的式(III)的化合物；以及v)任选地，用药学上可接受的酸或碱使如此得到的化合物成盐。
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