[发明专利]胰岛素与三嗪衍生物的组合及其用于治疗糖尿病的应用无效
申请号: | 200980149502.8 | 申请日: | 2009-11-13 |
公开(公告)号: | CN102245185A | 公开(公告)日: | 2011-11-16 |
发明(设计)人: | D·梅桑若;D·克拉沃;A·奥代特 | 申请(专利权)人: | 默克专利有限公司 |
主分类号: | A61K31/53 | 分类号: | A61K31/53;A61P3/10;A61K38/28 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 黄革生;隗永良 |
地址: | 德国达*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: |
本发明涉及用作药物的组合物,其包含胰岛素与至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐的组合,其中基团R1至R6具有权利要求1所述的含义。本发明的另一个目的涉及用于预防性或治疗性治疗和/或监测与胰岛素抵抗(IR)相关的生理学和/或病理学状况的药物组合物,其包含作为活性成分的有效量的胰岛素和至少一种式(I)化合物以及可药用的辅助剂。本发明还涉及药物包装产品,其在第一个剂量单元中包含胰岛素,并在第二个剂量单元中包含至少一种式(I)化合物。 |
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搜索关键词: | 胰岛素 衍生物 组合 及其 用于 治疗 糖尿病 应用 | ||
【主权项】:
1.用作药物的组合物,其包含胰岛素以及至少一种式(I)化合物和/或其生理学可接受的盐,其中所述式(I)化合物定义为以下结构:
其中:R1、R2各自彼此独立地是指H或A,R3、R4各自彼此独立地是指H、A、具有2-6个C原子的链烯基、具有2-6个C原子的炔基、Ar或Het,R5和R6还一起指具有2、3、4或5个C原子的亚烷基,R5、R6各自彼此独立地是指H、A、(CH2)nAr、(CH2)mOAr、(CH2)mOA或(CH2)mOH,R5和R6还一起指具有2、3、4或5个C原子的亚烷基,其中一个CH2基团可被O、NH或NA所替代和/或其中1个H原子可被OH所替代,Ar是指苯基、萘基或联苯基,其各自是未被取代的或被Hal、A、OA、OH、COOH、COOA、CN、NH2、NHA、NA2、SO2A和/或COA单-、二-或三取代,Het是指具有1至4个N、O和/或S原子的单-、二-或三环的饱和的、不饱和的或芳族的杂环,其可以是未被取代的或被Hal、A、OH、OA、NH2、(CH2)nAr、NHA、NA2、COOH、COOA和/或=O(羰基氧)单-、二-或三取代,A是指具有1-10个C原子的直链或支链的烷基,其中1-7个H原子可被F所替代,或者是指具有3-7个C原子的环烷基,Hal是指F、Cl、Br或I,m是指1、2、3、4、5或6,且n是指0、1或2。
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