[发明专利]作为瘦蛋白受体调节剂模拟物的新的吡啶衍生物无效

专利信息
申请号: 200980130921.7 申请日: 2009-06-04
公开(公告)号: CN102143747A 公开(公告)日: 2011-08-03
发明(设计)人: M·希金博顿;I·辛普森;J·霍顿;C·泰扎克;A·V-A·霍根 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61K31/4409;A61K31/443;A61K31/4439;C07D213/30;C07D405/12;C07D413/12;A61P3/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张萍;郭文洁
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 发明涉及新的式(I)化合物、包含这些化合物的药物组合物和这些化合物作为瘦蛋白受体调节剂模拟物在制备对抗与体重增加相关的病症、II型糖尿病和异常脂肪血症的药物中的用途。
搜索关键词: 作为 蛋白 受体 调节剂 模拟 吡啶 衍生物
【主权项】:
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变异构体或旋光异构体:其中:每个R1独立地选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和CF3;R2是C1-6-烷基(任选被一个或多个选自羟基、卤素和氰基的取代基取代)或-[C(R4A)(R4B)]m-R5;R3是氢、C1-4-烷基或氟-C1-4-烷基;R4A和R4B各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1-4-烷基、氟-C1-4-烷基和羟基-C1-4-烷基;R5是C3-8-环烷基、C6-10-芳基、杂环基或杂芳基,其各自任选被一个或多个选自以下的取代基取代:羟基、卤素、氰基、硝基、CF3和C1-4-烷基;m是0、1或2;和n是0、1、2、3或4;条件是,所述化合物不选自:●二(2-氯乙基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●二甲基氨基甲酸(2,6-二氯吡啶-4-基)甲酯;●丙基氨基甲酸(2,6-二氯吡啶-4-基)甲酯;●甲基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●异丙基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●[3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(5-氯-2-甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(2-甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(2,6-二甲基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(2,4,6-三甲基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(2-甲基-5-硝基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(3-乙基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(2,4-二甲基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●环己基(甲基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●吡啶-3-基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(4-甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(2,6-二氯苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●环己基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●吡啶-4-基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(4-氟苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●[(2-氯苯基)甲基]氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(3-硝基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(3,5-二甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(4-甲基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(3-氯苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●(4-氯苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;●苯基氨基甲酸(2,6-二氯吡啶-4-基)甲酯;●苯基氨基甲酸(2,6-二甲基吡啶-4-基)甲酯;●苯基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;和●(3,4-二甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯。
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