[发明专利]作为瘦蛋白受体调节剂模拟物的新的吡啶衍生物无效
申请号: | 200980130921.7 | 申请日: | 2009-06-04 |
公开(公告)号: | CN102143747A | 公开(公告)日: | 2011-08-03 |
发明(设计)人: | M·希金博顿;I·辛普森;J·霍顿;C·泰扎克;A·V-A·霍根 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | A61K31/44 | 分类号: | A61K31/44;A61K31/4409;A61K31/443;A61K31/4439;C07D213/30;C07D405/12;C07D413/12;A61P3/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张萍;郭文洁 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白 受体 调节剂 模拟 吡啶 衍生物 | ||
1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、水合物、几何异构体、互变异构体或旋光异构体:
其中:
每个R1独立地选自C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、卤素、氰基和CF3;
R2是C1-6-烷基(任选被一个或多个选自羟基、卤素和氰基的取代基取代)或-[C(R4A)(R4B)]m-R5;
R3是氢、C1-4-烷基或氟-C1-4-烷基;
R4A和R4B各自独立地选自氢、卤素、羟基、C1-4-烷基、氟-C1-4-烷基和羟基-C1-4-烷基;
R5是C3-8-环烷基、C6-10-芳基、杂环基或杂芳基,其各自任选被一个或多个选自以下的取代基取代:羟基、卤素、氰基、硝基、CF3和C1-4-烷基;
m是0、1或2;和
n是0、1、2、3或4;
条件是,所述化合物不选自:
●二(2-氯乙基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●二甲基氨基甲酸(2,6-二氯吡啶-4-基)甲酯;
●丙基氨基甲酸(2,6-二氯吡啶-4-基)甲酯;
●甲基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●异丙基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●[3-(三氟甲基)苯基]氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(5-氯-2-甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(2-甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(2,6-二甲基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(2,4,6-三甲基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(5-氯-2,4-二甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(2-甲基-5-硝基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(3-乙基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(2,4-二甲基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●环己基(甲基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●吡啶-3-基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(4-甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(2,6-二氯苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●环己基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●吡啶-4-基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(4-氟苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●[(2-氯苯基)甲基]氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(3-硝基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(3,5-二甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(4-甲基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(3-氯苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●(4-氯苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;
●苯基氨基甲酸(2,6-二氯吡啶-4-基)甲酯;
●苯基氨基甲酸(2,6-二甲基吡啶-4-基)甲酯;
●苯基氨基甲酸吡啶-4-基甲酯;和
●(3,4-二甲氧基苯基)氨基甲酸吡啶-4-基甲酯。
2.根据权利要求1的化合物,其中R2是任选取代的C1-6-烷基。
3.根据权利要求1的化合物,其中R2是-[C(R4A)(R4B)]m-R5,其中m是0或1。
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