[发明专利]作为激酶抑制剂化合物的取代的哒嗪羧酰胺化合物有效

专利信息
申请号: 200980128355.6 申请日: 2009-06-18
公开(公告)号: CN102098917A 公开(公告)日: 2011-06-15
发明(设计)人: 梁从新;李志刚 申请(专利权)人: 艾科睿控股公司
主分类号: A01N43/58 分类号: A01N43/58;A61K31/58
代理公司: 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 代理人: 龙淳;李巍
地址: 美国佛*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及一种哒嗪衍生物,其具有作为蛋白激酶抑制剂的意外的药物性质并且可用于治疗与异常蛋白激酶活性相关的紊乱,诸如癌症。
搜索关键词: 作为 激酶 抑制剂 化合物 取代 哒嗪羧酰胺
【主权项】:
1.一种式I的化合物:或其盐;或其前药、或前药的盐;或其水合物、溶剂化物或多晶型物;其中:R1为芳基烷基或杂芳基烷基,各自任选地被1-4个独立的Z1取代;R3为氢、羟基、烷氧基或烷基氨基;R6为任选取代的芳基或杂芳基、饱和或不饱和的杂环基,其中R6任选地被1-3个独立地选自烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、羟基烷基、-C(O)NR7R8和Z1的基团取代;其中它们中的每一个可被进一步任选地取代;R7和R8各自独立地选自H、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、杂芳基,或R7和R8与氮一起形成杂环基或杂芳基;每个Z1为卤素、CN、NO2、OR15、SR15、S(O)2OR15、NR15R16、C1-C2全氟烷基、C1-C2全氟烷氧基、1,2-亚甲基二氧基、C(O)OR15、C(O)NR15R16、OC(O)NR15R16、NR15C(O)NR15R16、C(NR16)NR15R16、NR15C(NR16)NR15R16、S(O)2NR15R16、R17、C(O)R17、NR15C(O)R17、S(O)R17、S(O)2R17、R16、氧代、C(O)R16、C(O)(CH2)nOH、(CH2)nOR15、(CH2)nC(O)NR15R16、NR15S(O)2R17,其中n独立地为0-6,包含0和6;每个R15独立地为氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基;每个R16独立地为氢、烯基、炔基、C3-C6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-C4烷基或用C3-C6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基取代的C1-C4烷基;且每个R17独立地为C3-C6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-C4烷基或用C3-C6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基取代的C1-C4烷基。
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