[发明专利]作为激酶抑制剂化合物的取代的哒嗪羧酰胺化合物有效
| 申请号: | 200980128355.6 | 申请日: | 2009-06-18 |
| 公开(公告)号: | CN102098917A | 公开(公告)日: | 2011-06-15 |
| 发明(设计)人: | 梁从新;李志刚 | 申请(专利权)人: | 艾科睿控股公司 |
| 主分类号: | A01N43/58 | 分类号: | A01N43/58;A61K31/58 |
| 代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳;李巍 |
| 地址: | 美国佛*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 激酶 抑制剂 化合物 取代 哒嗪羧酰胺 | ||
1.一种式I的化合物:
或其盐;或其前药、或前药的盐;或其水合物、溶剂化物或多晶型物;
其中:
R1为芳基烷基或杂芳基烷基,各自任选地被1-4个独立的Z1取代;
R3为氢、羟基、烷氧基或烷基氨基;
R6为任选取代的芳基或杂芳基、饱和或不饱和的杂环基,其中R6任选地被1-3个独立地选自烷基、环烷基、杂环基、烷氧基、羟基烷基、-C(O)NR7R8和Z1的基团取代;其中它们中的每一个可被进一步任选地取代;
R7和R8各自独立地选自H、烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、杂芳基,或R7和R8与氮一起形成杂环基或杂芳基;
每个Z1为卤素、CN、NO2、OR15、SR15、S(O)2OR15、NR15R16、C1-C2全氟烷基、C1-C2全氟烷氧基、1,2-亚甲基二氧基、C(O)OR15、C(O)NR15R16、OC(O)NR15R16、NR15C(O)NR15R16、C(NR16)NR15R16、NR15C(NR16)NR15R16、S(O)2NR15R16、R17、C(O)R17、NR15C(O)R17、S(O)R17、S(O)2R17、R16、氧代、C(O)R16、C(O)(CH2)nOH、(CH2)nOR15、(CH2)nC(O)NR15R16、NR15S(O)2R17,其中n独立地为0-6,包含0和6;
每个R15独立地为氢、C1-C4烷基或C3-C6环烷基;
每个R16独立地为氢、烯基、炔基、C3-C6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-C4烷基或用C3-C6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基取代的C1-C4烷基;且
每个R17独立地为C3-C6环烷基、芳基、杂环基、杂芳基、C1-C4烷基或用C3-C6环烷基、芳基、杂环基或杂芳基取代的C1-C4烷基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中R6为任选取代的芳基或杂芳基,其中R6被烷基、烷氧基或-C(O)NR7R8取代。
3.如权利要求2所述的化合物,其中R6为取代的芳基,其中R6被-C(O)NR7R8取代。
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