[发明专利]制备2-(氨基亚甲基)-4，4-二氟-3-氧代丁酸酯的方法

摘要

本发明涉及一种制备二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸及其酯的方法，式(I)的2-(氨基亚甲基)-4，4-二氟-3-氧代丁酸酯，其中R¹、R²和R³相互独立地为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基或NR²R³为5-10员杂环基，涉及一种制备式(I)化合物的方法，其中使合适的3-氨基丙烯酸酯与二氟乙酰氟反应，还涉及式(I)化合物在制备二氟甲基取代的吡唑-4-基羧酸及其酯的方法中的用途。

主权项

1.一种制备式(I)化合物的方法：其中R¹为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基的取代基；R²和R³相互独立地为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基的取代基；或R²与R³和这两个基团所连接的氮原子一起为任选取代的5-10员杂环基，该杂环基除了氮原子外还可另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员；其中使式(II)化合物与二氟乙酰氟反应：其中R¹、R²和R³具有上述含义之一。