[发明专利]制备2-(氨基亚甲基)-4，4-二氟-3-氧代丁酸酯的方法

权利要求书

1.一种制备式(I)化合物的方法：

其中

R¹为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基的取代基；

R²和R³相互独立地为C₁-C₆烷基、C₁-C₆卤代烷基、C₂-C₆链烯基、C₃-C₁₀环烷基或苄基，其中后提到的2个基团未被取代或具有1、2或3个相互独立地选自卤素、CN、硝基、C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基和C₁-C₄卤代烷氧基的取代基；或

R²与R³和这两个基团所连接的氮原子一起为任选取代的5-10员杂环基，该杂环基除了氮原子外还可另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员；

其中使式(II)化合物与二氟乙酰氟反应：

其中R¹、R²和R³具有上述含义之一。

2.根据权利要求1的方法，其中R²与R³和这两个基团所连接的氮原子一起为任选取代的5-10员杂环，该杂环基除了氮原子外还可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员。

3.根据权利要求2的方法，其中NR²R³为饱和、任选取代的5或6员杂环基，该杂环基除了氮原子外还可以另外含有选自O、N和S的杂原子作为环成员。

4.根据权利要求3的方法，其中NR²R³为吡咯烷-1-基、唑烷-3-基、3-甲基咪唑啉-1-基、哌啶-1-基、吗啉-4-基或4-甲基哌嗪-1-基。

5.根据前述权利要求中任一项的方法，其中式(II)化合物与二氟乙酰氟的反应基本无水进行。

6.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中式(II)化合物在不加入碱下与二氟乙酰氟反应。

7.根据权利要求1-5中任一项的方法，其中式(II)化合物在碱存在下与二氟乙酰氟反应。

8.根据权利要求7的方法，其中所述碱选自有机碱。

9.根据权利要求8的方法，其中所述碱选自叔胺类。

10.一种式(I)化合物：

其中R¹具有上述含义之一且R²与R³和这两个基团所连接的氮原子一起为任选取代的5-10员杂环基，该杂环基除了氮原子外还可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员。