[发明专利]一种四氢噻吩-3-酮的制备方法和中间体有效
| 申请号： | 200910203259.5 | 申请日： | 2009-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN101575329A | 公开（公告）日： | 2009-11-11 |
| 发明（设计）人： | 蒋晨;汤启明;郭子维;周旭东;梁杰;陈小勇 | 申请（专利权）人： | 重庆福安药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D333/32 | 分类号： | C07D333/32;C07C43/12;C07D317/16;C07D319/06 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 | 代理人： | 牛利民 |
| 地址： | 401254重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备替卡西林钠的重要中间体四氢噻吩-3-酮的新方法及四氢噻吩-3-酮的中间体。其特点是以氯乙酰氯为起始原料，经乙烯加成、羰基保护、环合、脱保护四步反应得到。具体地，该方法包括向氯乙酰氯中通入乙烯气体，所得到的1，4-二氯丁酮用乙二醇保护羰基，再与硫化钠发生环合反应，最后脱保护即得目标物——四氢噻吩-3-酮。本发明与以往工艺相比，具有设计新颖、收率高、原料价廉易得、成本低等优点，且操作安全简便，是一条具有工业化前景的新工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 噻吩 制备 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种合成四氢噻吩-3-酮的方法，包括如下步骤：a)将氯乙酰氯和乙烯在路易斯酸催化剂催化下反应，生成1，4-二氯丁酮；b)用羰基保护剂保护1，4-二氯丁酮的酮羰基，得到式I化合物，这里，R1和R2各自独立地为C1-C6的烷基；式I中Z是不存在，或者是R1与R2间的单键；c)将步骤b)所得到的式I化合物与硫化物MS反应，得到式II关环产物；其中式II中Z、R1和R2定义如步骤b)；d)式II化合物在酸性条件下水解，得四氢噻吩-3-酮。
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