[发明专利]氨基酸修饰的氨基葡萄糖及其制备方法和应用无效
| 申请号： | 200910191907.X | 申请日： | 2009-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN101735286A | 公开（公告）日： | 2010-06-16 |
| 发明（设计）人： | 杨大成;晏菊芳;汪林发;叶飞;范莉;牟霞;李同金;刘华玲;陈伟东;许荩;宋小礼 | 申请（专利权）人： | 西南大学;成都地奥制药集团有限公司 |
| 主分类号： | C07H13/06 | 分类号： | C07H13/06;C07H1/00;A61K31/7024;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人： | 赵荣之 |
| 地址： | 400715*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了通式I所示的氨基酸修饰的氨基葡萄糖，经检测具有较好的PPAR激动活性，是优良的抗糖尿病先导化合物，可进一步开发制备成抗糖尿病药物，在糖尿病治疗领域具有潜在、广阔的应用前景；本发明还提供了所述氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法，以2-氨基-β-D-葡萄糖盐酸盐为起始原料，采用改进的乙酸酐-硫酸法一步合成中间体2-氨基-1，3，4，6-四-O-β-D-葡萄糖硫酸盐，再与保护氨基酸在缩合剂的作用下偶联得到氨基酸修饰的氨基葡萄糖，反应步骤短，反应条件温和，后处理方便，产率高，成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基酸 修饰 氨基 葡萄糖 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.氨基酸修饰的氨基葡萄糖，其特征在于：具有通式I所示结构：![]()
其中：R1为H、甲基、异丙基、异丁基、仲丁基、苄基、-CH2OC(CH3)3、-CH(CH3)O(CH3)3、-CH2CH2SCH3、-CH2CH2CO2C(CH3)3或-CH2CO2C(CH3)3；R2为氨基保护基团。
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