[发明专利]氨基酸修饰的氨基葡萄糖及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 200910191907.X 申请日: 2009-12-14
公开(公告)号: CN101735286A 公开(公告)日: 2010-06-16
发明(设计)人: 杨大成;晏菊芳;汪林发;叶飞;范莉;牟霞;李同金;刘华玲;陈伟东;许荩;宋小礼 申请(专利权)人: 西南大学;成都地奥制药集团有限公司
主分类号: C07H13/06 分类号: C07H13/06;C07H1/00;A61K31/7024;A61P3/10
代理公司: 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 代理人: 赵荣之
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 氨基酸 修饰 氨基 葡萄糖 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.氨基酸修饰的氨基葡萄糖,其特征在于:具有通式I所示结构:

其中:R1为甲基、异丙基、异丁基或苄基,R2为9-芴甲氧羰基。

2.根据权利要求1所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖,其特征在于:所述R1为异丙基。

3.权利要求1所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法,其特征在于: 包括以下步骤:

a、将D-氨基葡萄糖盐酸盐与乙酸酐在浓硫酸催化下反应,得中间体II即 2-氨基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖硫酸盐;化学反应式如下:

b、将中间体II即2-氨基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖硫酸盐与氨基被保 护的氨基酸在偶联剂的作用下偶联,即得氨基酸修饰的氨基葡萄糖;化学反应 式如下:

其中,R1和R2具有权利要求1中所述定义。

4.根据权利要求3所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法,其特征在 于:步骤a中所述D-氨基葡萄糖盐酸盐、乙酸酐和浓硫酸的摩尔比为1∶11.5∶1.6。

5.根据权利要求3所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法,其特征在 于:步骤b中所述偶联剂为DIC、HOBt和DIPEA。

6.根据权利要求3所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法,其特征在 于:步骤b中所述偶联反应在溶剂四氢呋喃中进行。

7.权利要求1所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖在制备抗糖尿病药物中的应 用。

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