[发明专利]氨基酸修饰的氨基葡萄糖及其制备方法和应用无效
| 申请号: | 200910191907.X | 申请日: | 2009-12-14 | 
| 公开(公告)号: | CN101735286A | 公开(公告)日: | 2010-06-16 | 
| 发明(设计)人: | 杨大成;晏菊芳;汪林发;叶飞;范莉;牟霞;李同金;刘华玲;陈伟东;许荩;宋小礼 | 申请(专利权)人: | 西南大学;成都地奥制药集团有限公司 | 
| 主分类号: | C07H13/06 | 分类号: | C07H13/06;C07H1/00;A61K31/7024;A61P3/10 | 
| 代理公司: | 北京同恒源知识产权代理有限公司 11275 | 代理人: | 赵荣之 | 
| 地址: | 400715*** | 国省代码: | 重庆;85 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 氨基酸 修饰 氨基 葡萄糖 及其 制备 方法 应用 | ||
1.氨基酸修饰的氨基葡萄糖,其特征在于:具有通式I所示结构:
其中:R1为甲基、异丙基、异丁基或苄基,R2为9-芴甲氧羰基。
2.根据权利要求1所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖,其特征在于:所述R1为异丙基。
3.权利要求1所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法,其特征在于: 包括以下步骤:
a、将D-氨基葡萄糖盐酸盐与乙酸酐在浓硫酸催化下反应,得中间体II即 2-氨基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖硫酸盐;化学反应式如下:
b、将中间体II即2-氨基-1,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖硫酸盐与氨基被保 护的氨基酸在偶联剂的作用下偶联,即得氨基酸修饰的氨基葡萄糖;化学反应 式如下:
其中,R1和R2具有权利要求1中所述定义。
4.根据权利要求3所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法,其特征在 于:步骤a中所述D-氨基葡萄糖盐酸盐、乙酸酐和浓硫酸的摩尔比为1∶11.5∶1.6。
5.根据权利要求3所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法,其特征在 于:步骤b中所述偶联剂为DIC、HOBt和DIPEA。
6.根据权利要求3所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖的制备方法,其特征在 于:步骤b中所述偶联反应在溶剂四氢呋喃中进行。
7.权利要求1所述的氨基酸修饰的氨基葡萄糖在制备抗糖尿病药物中的应 用。
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