[发明专利]合成7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮的方法及其应用有效
| 申请号： | 200910150417.5 | 申请日： | 2009-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN101607939A | 公开（公告）日： | 2009-12-23 |
| 发明（设计）人： | J-M·勒尔斯蒂夫;J-P·勒库夫;D·布里戈 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明涉及合成式(I)的7，8-二甲氧基-1，3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮的方法及其在合成伊伐布雷定及其可药用酸加成盐中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 二甲 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.合成式(I)化合物的方法：![]()
其特征在于，将式(IV)的(3，4-二甲氧基苯基)乙酸：![]()
转化成式(V)的化合物：![]()
其中，基团R1和R2可以相同或不同，表示直链或支链的(C1-C6)烷氧基，或者与携带它们的碳原子一起形成1，3-二氧杂环己烷、1，3-二氧杂环戊烷或1，3-二氧杂环庚烷环，将其在酸性介质中进行环化反应，在分离后得到式(I)化合物。
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