[发明专利]合成7,8-二甲氧基-1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮的方法及其应用有效
| 申请号： | 200910150417.5 | 申请日： | 2009-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN101607939A | 公开（公告）日： | 2009-12-23 |
| 发明（设计）人： | J-M·勒尔斯蒂夫;J-P·勒库夫;D·布里戈 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 法国苏*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 二甲 方法 及其 应用 | ||
1.合成式(I)化合物的方法：
其特征在于，将式(IV)的(3，4-二甲氧基苯基)乙酸：
转化成式(V)的化合物：
其中，基团R1和R2可以相同或不同，表示直链或支链的(C1-C6)烷氧基，或 者与携带它们的碳原子一起形成1，3-二氧杂环己烷、1，3-二氧杂环戊烷或 1，3-二氧杂环庚烷环，
将其不经分离直接在酸性介质中进行环化反应，在分离后得到式(I)化合物。
2.权利要求1所述的合成方法，其特征在于，式(IV)化合物向式(V)化 合物的转化通过如下方法进行：首先将式(IV)化合物在有机溶剂中转化成 式(VI)化合物：
其中X表示卤原子或OCOR3基团，其中R3是直链或支链的(C1-C6)烷基、苯 基、苄基或咪唑基，
然后将式(VI)化合物与式(VII)化合物在碱的存在下在有机溶剂中进行缩合 反应：
其中，基团R1和R2可以相同或不同，表示直链或支链的(C1-C6)烷氧基，或 者与携带它们的碳原子一起形成1，3-二氧杂环己烷、1，3-二氧杂环戊烷或 1，3-二氧杂环庚烷环，
以生成式(V)的化合物：
3.权利要求1所述的合成方法，其特征在于，式(IV)化合物向式(V)化 合物的转化通过与式(VII)化合物：
其中，基团R1和R2可以相同或不同，表示直链或支链的(C1-C6)烷氧基，或 者与携带它们的碳原子一起形成1，3-二氧杂环己烷、1，3-二氧杂环戊烷或 1，3-二氧杂环庚烷环，
在偶联剂的存在下在有机溶剂中反应来进行，
以生成式(V)的化合物：
4.权利要求2所述的合成方法，其特征在于式(VI)的化合物未进行分 离。
5.权利要求4所述的合成方法，其特征在于，在式(VI)化合物中，X表 示氯原子。
6.权利要求2、4或5中任意一项所述的合成方法，其特征在于，将式(IV) 化合物转化成式(VI)化合物时所用的溶剂是二氯甲烷。
7.权利要求2、4或5中任意一项所述的合成方法，其特征在于，将式(IV) 化合物转化成式(VI)化合物时的反应温度为20至40℃。
8.权利要求2、4或5中任意一项所述的合成方法，其特征在于，将式(IV) 化合物转化成式(VI)化合物时所用的试剂是亚硫酰氯。
9.权利要求8所述的合成方法，其特征在于，将式(IV)化合物转化成式 (VI)化合物的反应中所用的亚硫酰氯的量为每摩尔式(IV)化合物1至1.3摩 尔。
10.权利要求2、4或5中任意一项所述的合成方法，其特征在于，式(VI) 和(VII)的化合物之间的反应所用的溶剂为二氯甲烷。
11.权利要求2、4或5中任意一项所述的合成方法，其特征在于，式(VI) 和(VII)的化合物之间的反应的温度为0至40℃。
12.权利要求2、4或5中任意一项所述的合成方法，其特征在于，在与 式(VI)化合物的反应中所用的式(VII)化合物的量为每摩尔式(VI)化合物1 至1.2摩尔。
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