[发明专利]三肽硼酸(酯)类化合物、其制备方法和应用有效
| 申请号： | 200910147292.0 | 申请日： | 2009-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN101928329A | 公开（公告）日： | 2010-12-29 |
| 发明（设计）人： | 李润涛;崔景荣;朱永强;姚书扬;葛泽梅;程铁明 | 申请（专利权）人： | 北京大学 |
| 主分类号： | C07K5/097 | 分类号： | C07K5/097;A61K38/06;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P21/00 |
| 代理公司： | 北京信慧永光知识产权代理有限责任公司 11290 | 代理人： | 薛俊英;王维玉 |
| 地址： | 100191*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及药品生产领域，具体的，本发明公开了具有通式(I)结构的一系列三肽硼酸(酯)类蛋白酶体抑制剂、其制备方法和应用，通过合成和初步生物活性评价，发现本发明化合物具有很好的蛋白酶体抑制活性，可作为蛋白酶体抑制剂，用于各种基因疾病如恶性肿瘤、多种神经系统变性疾病、肌肉恶病质或糖尿病等疾病的治疗。 |
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| 搜索关键词： | 硼酸 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种具有下述通式(I)结构的三肽硼酸类化合物：![]()
其中，R1、R2和R3各自独立的为C1-6直链或支链的烷基、芳基甲基或芳杂环基甲基，其中在芳基甲基或芳杂环基甲基的芳环上可任选的被选自C1-4的直链或支链烷基、羟基、氨基或卤素的基团所取代；E为H或2，3-蒎烷二醇酯基。
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