[发明专利]一种新的非布司他重要中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200910140337.1 | 申请日： | 2009-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN101759657A | 公开（公告）日： | 2010-06-30 |
| 发明（设计）人： | 沈巍巍;蹇锋 | 申请（专利权）人： | 浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D277/56 | 分类号： | C07D277/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 317024*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明涉及新一代黄嘌呤氧化酶抑制剂非布司他(Febuxostat)的重要中间体2-[3-氰基-(2-异丁基氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的制备方法。该方法包括以2-(4-硝基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，在二甲基亚砜条件下，氰基化和异丁基化生成2-[3-氰基-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯。本发明所用原料来源广泛，易于制备，并且反应条件温和，易于操作，生产成本较低，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 非布司 重要 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种2-[3-氰基-(2-异丁基氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯式(4)的合成方法，其特征在于以2-(4-硝基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯式(3)为原料，在二甲基亚砜存在的条件下，氰基化和异丁基化生成2-[3-氰基-(2-异丁基氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯式(4)。![]()
式(3) 式(4)
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