[发明专利]十四肽生长抑素的制备方法有效
| 申请号： | 200910131201.4 | 申请日： | 2009-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN101508724A | 公开（公告）日： | 2009-08-19 |
| 发明（设计）人： | 吴永平;刘留;王思回;刘纯 | 申请（专利权）人： | 吴永平 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;A61P1/04;A61P1/18;A61P7/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 | 代理人： | 魏忠晖 |
| 地址： | 213131江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种十四肽生长抑素的制备方法。采用DCC及3-(二乙氧基磷酰基)-1，2，3，-苯并三嗪-4-酮作为缩合剂制备中间体a，采用DCC为缩合剂制备中间体b；中间体b和中间体c以叠氮基磷酸二苯脂作为缩合剂进行缩合，得到中间体d；中间体a和中间体d缩合得到十四肽生长抑素。本发明具有肽链接完全、操作条件温和、纯化简单易行、收率高、目标产物十四肽生长抑素光学活性高及化学纯度高的优点。按酪氨酸甲酯计，目标产物十四肽生长抑素收率为8～10％。 | ||
| 搜索关键词： | 十四 生长 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种十四肽生长抑素的制备方法，其特征在于，采用以下步骤：A.分别制备中间体a、中间体b和中间体c；![]()
中间体aZ-Phe-Phe-Trp-OH中间体b![]()
中间体c在中间体a的制备中，采用DCC及3-(二乙氧基磷酰基)-1，2，3，-苯并三嗪-4-酮作为缩合剂，在中间体b的制备中，采用DCC作为缩合剂；在中间体c的制备中，采用叠氮基磷酸二苯脂作为缩合剂；B.中间体b，中间体c以叠氮基磷酸二苯脂作为缩合剂进行缩合，得到下述的中间体d：![]()
中间体dC.中间体a和中间体d以3-(二乙氧基磷酰基)-1，2，3，-苯并三嗪-4-酮作为缩合剂进行缩合得到十四肽生长抑素。
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