[发明专利](4,7-顺)-八氢-吡咯并[3,4-b]吡啶和莫西沙星的制备方法无效
| 申请号： | 200910130327.X | 申请日： | 2009-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN101514201A | 公开（公告）日： | 2009-08-26 |
| 发明（设计）人： | 潘仙华;唐鹤;欧文华;阮礼波;苑文秋 | 申请（专利权）人： | 浙江海翔药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 | 代理人： | 黄泽雄;崔 华 |
| 地址： | 318000浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种(4，7-顺)-八氢-吡咯并[3，4-b]吡啶的制备方法，包括：(b)在有机溶剂中，利用还原剂将2，3-吡啶二甲酸二甲酯还原成2，3-二羟甲基吡啶；(c)利用卤代亚砜将2，3-二羟甲基吡啶转化为2，3-二卤甲基吡啶；(d)在碱的存在下，用碘的碱金属盐作催化剂，使2，3-二卤甲基吡啶与苄胺进行环合反应得到6-苄基-吡咯并[3，4-b]吡啶；以及(e)对6-苄基-吡咯并[3，4-b]吡啶进行加氢反应，得到(4，7-顺)-八氢-吡咯并[3，4-b]吡啶。本发明还提供了一种莫西沙星的制备方法。本发明方法反应路线简单、原料便宜易得、反应条件温和易控制，且适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 吡咯 吡啶 西沙 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种(4，7-顺)-八氢-吡咯并[3，4-b]吡啶的制备方法，包括下列步骤：(b)在有机溶剂中，利用还原剂将2，3-吡啶二甲酸二甲酯还原成2，3-二羟甲基吡啶；(c)利用卤代亚砜将2，3-二羟甲基吡啶转化为2，3-二卤甲基吡啶；(d)在碱的存在下，用碘的碱金属盐作催化剂，使2，3-二卤甲基吡啶与苄胺进行环合反应，得到6-苄基-吡咯并[3，4-b]吡啶；以及(e)对6-苄基-吡咯并[3，4-b]吡啶进行加氢反应，得到(4，7-顺)-八氢-吡咯并[3，4-b]吡啶。
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