[发明专利]一种培美曲塞二钠中间体，其制备方法以及由该中间体制备培美曲塞二钠的方法有效
| 申请号： | 200910115429.4 | 申请日： | 2009-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN101560206A | 公开（公告）日： | 2009-10-21 |
| 发明（设计）人： | 张爱青;舒亮;包志坚 | 申请（专利权）人： | 苏州立新制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06;C07D487/04;A61P35/00;B01J31/02 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 孙仿卫 |
| 地址： | 215151江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种培美曲塞二钠中间体、该中间体的制备方法以及由该中间体制备培美曲塞二钠的方法，所述中间体为(2-{4-[3-(2，4-二氨基-6-氧基-1，6-二氢-嘧啶-5-基)-3-[1，3]二氧戊环-2-基-丙基]苄胺}戊二酸钠)。该中间体的合成路线中，首先使4-溴苯甲酸或4-碘苯甲酸和L-谷氨酸二乙酯发生缩合反应，然后经Hack反应，4位溴被取代形成4位的丁醛，再选择性溴代，转化为2-溴代丁醛，之后，利用醛基与乙二醇的缩合反应将醛基保护起来，并进一步合成嘧啶环即得所述的中间体。该中间体再通过一次酸水解闭环反应和一次氢氧化钠成盐即得培美曲塞二钠。利用本发明制备培美曲塞二钠，不仅收率高、成本低且操作简单，适于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 培美曲塞二钠 中间体 制备 方法 以及 | ||
【主权项】：
1、一种培美曲塞二钠中间体，其为式(I)表示的化合物：式(I)
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