[发明专利]β-氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用无效
申请号: | 200910104544.1 | 申请日: | 2009-08-05 |
公开(公告)号: | CN101612143A | 公开(公告)日: | 2009-12-30 |
发明(设计)人: | 杨大成;谢建平;范莉;冀磊;刘红萍;龙泉鑫;唐雪梅;周祖文;张映霞;苏小燕 | 申请(专利权)人: | 西南大学 |
主分类号: | A61K31/137 | 分类号: | A61K31/137;A61K31/36;A61K31/635;A61K31/196;A61P43/00;A61P31/04 |
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摘要: | 本发明公开了具有下述通式的β-氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用。本发明采用异柠檬酸裂解酶抑制剂的高通量筛选模型,从合成的大量新化合物中筛选出对异柠檬酸裂解酶具有抑制活性的β-氨基酮类化合物,并对其进行了初步生物活性检测,结果显示,本发明的β-氨基酮类化合物对异柠檬酸裂解酶具有一定抑制活性,有望开发成为抑制异柠檬酸裂解酶的药物,用于结核分枝杆菌、白色假丝酵母、马红球菌等多种致病微生物所致疾病的预防或治疗。 | ||
搜索关键词: | 氨基 酮类 化合物 制备 抑制 柠檬酸 裂解 药物 中的 应用 | ||
【主权项】:
1、具有下述通式的β-氨基酮类化合物在制备抑制异柠檬酸裂解酶的药物中的应用,
式中:m为0或2;Ar1为苯基,或4-氯苯基,或6-甲氧基萘-2-基;Ar2为苯基,或3位被氯、甲基或硝基取代的苯基,或4位被氯、甲氧基、硝基或羟基取代的苯基,或3位和4位被氯或亚甲基二氧基取代的苯基;Ar3为苯基,或3-氯苯基,或4位被氯、溴、甲基、三氟甲基、甲氧基、乙氧基、硝基、羧基、乙氧羰基、磺酸基或N-(5-甲基异噁唑-3-基)氨基磺基取代的苯基,或5-甲基异噁唑-3-基。
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