[发明专利]一种新的卡那霉素A衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了一种新的卡那霉素A衍生物，即式(I)化合物，其具有抗菌活性，各个基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该衍生物的制备方法以及含有该衍生物的药物组合物。

主权项

1.一种式(I)化合物，或其药学上可接受的酸盐或溶剂化物：其中，R₁为氢或羟基保护基，所述的羟基保护基选自，但不限于，C1-C4烷基或烯基或者C1-C4烷氧基取代的C1-C4烷基或烯基；苄基或者苯环上任意位置被一个以上C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素或硝基取代的苄基；C1-C4烷酰基或者C1-C4烷基、烷氧基、烷酰基或卤素取代的C1-C4烷酰基；苯甲酰基或苯环上任意位置被一个以上C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素或硝基取代的苯甲酰基；M为-NH-，R₂为氢或氨基保护基，选自叔丁氧羰酰基、苄氧羰酰基、芴氧羰酰基；苄基或者苯环上任意位置被一个以上C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素或硝基取代的苄基；或者MR₂一起组成叠氮基；Y为二卤代亚甲基，即-CX₂-，这里，X选自氟、溴、氯或碘，而Z为H；或Y为-CH₂-NH-，而Z为C1-C4的烷基，或者羟基取代的C1-C4烷基，；或Y为羰基，而Z为-NH₂、或-NHR，这里-NHR为天然氨基酸的α氨基，所述天然氨基酸选自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸、色氨酸、半胱氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、谷氨酰胺、赖氨酸、酪氨酸、甲硫氨酸、精氨酸、胱氨酸，或者上述氨基酸的C1-C4烷基酯。