[发明专利]抗高血压化合物及其制备方法、药物组合物和用途有效
| 申请号: | 200910076875.9 | 申请日: | 2009-01-23 |
| 公开(公告)号: | CN101475565A | 公开(公告)日: | 2009-07-08 |
| 发明(设计)人: | 王建民 | 申请(专利权)人: | 王建民 |
| 主分类号: | C07D403/10 | 分类号: | C07D403/10;C07D403/14;A61K31/4178;A61K31/454;A61K31/55;A61P9/12;A61P9/00;A61P25/06 |
| 代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 | 代理人: | 曹津燕 |
| 地址: | 100029北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | 本发明提供一种抗高血压化合物及其制备方法、药物组合物和用途,该抗高血压化合物为通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物,其中,R1、R2、R3与R4独立地为H,任选取代的烷基,任选取代的环烷基,任选取代的烷硫基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,或R1与R2一起形成任选取代的环烷基,或R2与R3一起形成任选取代的杂环基,或R3与R4一起形成任选取代的杂环基。上述化合物经PepT1转运体的主动转运而被胃肠道吸收,并在肠道内和肝脏内被酶分解缓慢产生洛沙坦,延长了洛沙坦在血液中的停留时间,稳定的血药浓度将有利于增加疗效和降低副反应。 | ||
| 搜索关键词: | 高血压 化合物 及其 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
【主权项】:
1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其溶剂化物、其多晶型体、其对映体或其外消旋混合物,
其中,R1、R2、R3与R4独立地为H,任选取代的烷基,任选取代的环烷基,任选取代的烷硫基,任选取代的烷氧基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,或R1与R2一起形成任选取代的环烷基,或R2与R3一起形成任选取代的杂环基,或R3与R4一起形成任选取代的杂环基。
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