[发明专利]抗高血压化合物及其制备方法、药物组合物和用途

权利要求书

1.一种通式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、其对映体或其外消旋混合物，

其中，R₁、R₂、R₃与R₄独立地为H，任选取代的烷基，任选取代的环烷基，烷硫基，烷氧基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，或R₁与R₂一起形成任选取代的环烷基，或R₂与R₃一起形成任选取代的杂环基，或R₃与R₄一起形成任选取代的杂环基，

所述任选取代的烷基选自未取代的或经氨基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、氨基羰基、酰基、酰胺基、胍基、巯基、苯基、吲哚基、咪唑基、羟基苯基取代的C₁-C₈直链或支链烷基；所述任选取代的环烷基选自未取代的或经氨基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、氨基羰基、酰基、酰胺基、胍基取代的C₃-C₈环烷基；所述任选取代的芳基选自未取代的或经卤素、氨基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、氨基羰基、酰基、酰胺基取代的苯基；所述任选取代的芳烷基选自芳基取代的C₁-C₈直链或支链烷基；所述任选取代的杂环基选自未取代的或经氨基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、氨基羰基、酰基、酰胺基取代的五元杂环基、六元杂环基或吲哚基；所述烷硫基为C₁-C₈直链或支链烷基硫基；所述烷氧基为C₁-C₈直链或支链烷基氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、其对映体或其外消旋混合物，其特征在于，所述R₁与R₂独立地为H，未取代的或经氨基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、氨基羰基、酰基、酰胺基、胍基、巯基、苯基、吲哚基、咪唑基、羟基苯基取代的C₁-C₆直链或支链烷基；或未取代的或经氨基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、氨基羰基、酰基、酰胺基、胍基取代的C₃-C₈环烷基；或R₁与R₂与所连接的C一起形成环丙烷基、环丁烷基、环戊烷基或环己烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、其对映体或其外消旋混合物，其特征在于，所述R₂与R₃与所连接的C和N一起形成吡咯烷基或哌啶基。

4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、其对映体或其外消旋混合物，其特征在于，所述R₃与R₄独立地为H，未取代的或经氨基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、氨基羰基、酰基、酰胺基、胍基、巯基、吲哚基、咪唑基、羟基苯基取代的C₁-C₃直链或支链烷基。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、其对映体或其外消旋混合物，其特征在于，所述R₃与R₄为H；R₁和R₂中之一为H，另一个选自H、-CH₃、-CH₂CH₃、-SCH₃、-CH(R₅)R₆或-CH₂CH(R₅)R₆，其中R₅和R₆中之一选自H、-CH₃或-CH₂CH₃；另一个为H、C₁-C₃直链、支链烷基或环丙烷基；R₅或R₆任选地被一个或多个下列基团取代：氨基、羟基、羧基、烷氧基、烷硫基、氨基羰基、酰基，酰胺基、胍基、巯基、苯基、吲哚基、咪唑基和羟基苯基。