[发明专利]用于喜树碱类化合物制备的关键中间体合成方法无效
| 申请号： | 200910054400.X | 申请日： | 2009-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN101591342A | 公开（公告）日： | 2009-12-02 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;余善宝;罗宇;刘郝敏 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D491/052 | 分类号： | C07D491/052 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利事务所 | 代理人： | 徐筱梅 |
| 地址： | 200241*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于制备喜树碱类化合物的关键中间体(S)-4-乙基-4-羟基-1，7-二氢-4氢-吡喃【3，4-c】吡啶-3，8-酮的合成方法，其特点是该中间体是以烟酸衍生物为原料、以(2R)-1，2-O-异亚丙基二氧基-3-戊酮为手性诱导试剂，经以下步骤合成：烟酸衍生物经过锂试剂处理生成的中间体与手性诱导试剂进行亲核反应后用稀盐酸处理得到内酯化合物；将内酯还原为二醇化合物；二醇化合物的保护；丙酮叉保护基团的脱除；邻二醇化合物氧化成为醛基；醛基的氧化成酸；醇保护基团的脱除；醚的水解成羟基，经过互变异构得到目标物。本发明具有收率高，立体选择性高的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 喜树碱 化合物 制备 关键 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种用于制备喜树碱类化合物的关键中间体(S)-4-乙基-4-羟基-1，7-二氢-4氢-吡喃【3，4-c】吡啶-3，8-酮的合成方法，其特征在于该中间体是以烟酸衍生物为原料、以(2R)-1，2-O-异亚丙基二氧基-3-戊酮为手性诱导试剂，经过以下步骤合成：a、烟酸衍生物经过锂试剂处理生成的中间体与手性诱导试剂进行亲核反应后用稀盐酸处理得到内酯化合物；b、将内酯还原为二醇化合物；c、二醇化合物的保护；d、丙酮叉保护基团的脱除；e、邻二醇化合物氧化成为醛基；f、醛基的氧化成酸；g、醇保护基团的脱除；h、醚的水解成羟基，经过互变异构得到目标物(S)-4-乙基-4-羟基-1，7-二氢-4氢-吡喃【3，4-c】吡啶-3，8-酮；其中，烟酸衍生物(I)具有以下结构：![]()
式中：R为烷氧基或苄氧基。
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