[发明专利]康普瑞汀A-1磷酸酯四钠盐的制备方法有效
| 申请号： | 200910029897.X | 申请日： | 2009-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN101514213A | 公开（公告）日： | 2009-08-26 |
| 发明（设计）人： | 郭昭 | 申请（专利权）人： | 南京臣功制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/12 | 分类号： | C07F9/12 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所 | 代理人： | 汪旭东 |
| 地址： | 210009江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种抗肿瘤药物康普瑞汀(CombretastatinA-1)磷酸酯四钠盐的合成制备：(1)在无水条件下，将康普瑞汀A-1溶于非质子极性溶剂中，在缚酸剂存在条件下滴加二烃氧基磷酰氯/溴(当R1、R2均为氢原子时为氯/溴磷酸)进行反应，反应完毕后加水终止反应，用非质子极性溶剂萃取出产物，减压浓缩至干得到康普瑞汀A-1的膦酸酯；(2)将康普瑞汀A-1膦酸酯溶解于极性有机溶剂中，脱除R1、R2基团，再与甲醇钠成盐即得康普瑞汀A-1磷酸酯四钠盐。本发明所述的方法工艺简便、收率高、康普瑞汀A-1利用率高而生产成本低。 | ||
| 搜索关键词： | 康普瑞汀 磷酸酯 钠盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种的康普瑞汀A-1磷酸酯四钠盐制备方法，按照下述反应路线合成：![]()
康普瑞汀A-1 二烃氧基磷酰氯/溴 康普瑞汀A-1的膦酸酯![]()
康普瑞汀A-1磷酸酯四钠盐其特征在于：X包括氯或溴；R1与R2包括氢、叔丁基、苄基、2-硝基苄基、4-硝基苄基、三苯甲基、苯基、2-硝基苄基、4-硝基苯基；R1与R2为相同或不同取代基。
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