[发明专利]聚乙二醇修饰的灯盏花乙素化合物及其制备方法有效
| 申请号: | 200910024663.6 | 申请日: | 2009-02-25 |
| 公开(公告)号: | CN101486744A | 公开(公告)日: | 2009-07-22 |
| 发明(设计)人: | 成昌梅;王义明;赵兴俄;路娟;胡跃飞;华垚;王森;檀爱民 | 申请(专利权)人: | 江苏先声药物研究有限公司 |
| 主分类号: | C07H17/07 | 分类号: | C07H17/07;C08G65/34;A61K31/7048;A61K31/765;C07H1/00;A61P9/10;A61P9/00 |
| 代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 | 代理人: | 徐冬涛 |
| 地址: | 210042江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | 本发明公开了一种聚乙二醇修饰的灯盏花乙素化合物及其制备方法,聚乙二醇修饰的灯盏花乙素化合物如式(IV)所示,本发明的聚乙二醇修饰的灯盏花乙素化合物可应用于制备治疗脑血栓、脑梗塞、脑中风、脑中风所致后遗症、冠心病或心绞痛药物。本发明所得到的灯盏花乙素前药较之原药灯盏花乙素的水溶性显著增加;同时,小鼠脑缺血再灌注模型药效学实验表明,与原药相比,灯盏花乙素前药的生物活性明显增强。 | ||
| 搜索关键词: | 聚乙二醇 修饰 灯盏 花乙素 化合物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、一种聚乙二醇修饰的灯盏花乙素化合物,如式(IN)所示,
其中,X为O或NH;R1为C1~10的烷基或
R2为H或
且当R1为C1~10的烷基时R2不为H;R3或R4分别为C1~4的烷基;n为6~200。
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