[发明专利]一种地西他滨的制备方法有效
| 申请号： | 200910019814.9 | 申请日： | 2009-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN101497639A | 公开（公告）日： | 2009-08-05 |
| 发明（设计）人： | 孙昌俊;马松;李文保 | 申请（专利权）人： | 济南圣鲁金药物技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程凌军 |
| 地址： | 250062山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种地西他滨的制备方法，用5-氮杂胞嘧啶的双硅基化产物，与1-氯-2-脱氧-3，5-二-(O-对甲苯甲酰基)-α-D-呋喃核糖直接糖苷化，合成出α，β-糖苷混合异构体，再将此混合异构体，用不同有机溶剂进行分步结晶的方法，首先将混合异构体在一种有机溶剂重结晶分离得到β-异构体，而后脱去保护基，在另一种有机溶剂重结晶得到高纯度的地西他滨。 | ||
| 搜索关键词： | 种地 制备 方法 | ||
【主权项】：
1. 地西他滨的制备方法，其特征在于用5-氮杂胞嘧啶的双硅基化产物2，4-双三甲基硅基-S-三嗪，与1-氯-2-脱氧-3，5-二-(O-对甲苯甲酰基)-α-D-呋喃核糖直接糖苷化，合成出α，β-糖苷混合异构体，将此混合异构体用不同的有机溶剂进行分步结晶：首先将混合异构体在有机溶剂乙腈或乙酸乙酯中重结晶分离得到β-异构体，而后将β-异构体脱去对甲苯甲酰基保护基，再用无水乙醇重结晶得到地西他滨。
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