[发明专利]一种重酒石酸盐卡巴拉汀的制备方法和应用有效
| 申请号： | 200910011751.2 | 申请日： | 2009-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN101580482A | 公开（公告）日： | 2009-11-18 |
| 发明（设计）人： | 孙铁民;张扬;蔡志强;祝春燕 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07C271/44 | 分类号： | C07C271/44;C07C269/00;C07B57/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 | 代理人： | 李宇彤 |
| 地址： | 110016辽宁*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及卡巴拉汀及其酒石酸盐的制备方法，本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料，经还原得到1-(3-甲氧苯基)乙醇；再氯代得到1-(氯乙基)-3-甲氧基苯；再与盐酸二甲胺作用得到1-(3-甲氧苯基)-N，N-二甲基乙胺；脱甲基得3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚；再与(s)-(+)-樟脑-10-磺酸成盐拆分，重结晶，解离得(s)-3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚。然后再以乙胺为原料，与甲酸乙酯反应得到甲酰乙胺；接着与三氯氧磷反应得到亚胺中间体；硼氢化钠还原得甲乙胺；再与三光气作用得到N-甲基-N-乙基甲酰氯。最后用(s)-3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚与N-甲基-N-乙基甲酰氯缩合，再与左旋酒石酸成盐得重酒石酸卡巴拉汀。此方法原料易得，操作简便，成本低，收率高，污染小，是目前全新的一条合成路线。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 酒石酸 盐卡巴拉汀 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1、一种重酒石酸卡巴拉汀的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：以间甲氧基苯乙酮为起始原料，经还原得到1-(3-甲氧苯基)乙醇；再氯代得到1-(氯乙基)-3-甲氧基苯；接着与盐酸二甲胺作用得到1-(3-甲氧苯基)-N，N-二甲基乙胺；脱甲基得3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚；再与(s)-(+)-樟脑-10-磺酸成盐拆分，重结晶，解离得关键性中间体(s)-3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚；然后以乙胺为起始原料，与甲酸乙酯反应得到甲酰乙胺；接着与三氯氧磷作用得到亚胺中间体；硼氢化钠还原得关键性原料甲乙胺；再与三光气反应得到N-甲基-N-乙基甲酰氯；最后(s)-3-[1-(二甲胺基)乙基]苯酚与N-甲基-N-乙基甲酰氯缩合，再与左旋酒石酸成盐得目标产物重酒石酸卡巴拉汀。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于沈阳药科大学，未经沈阳药科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200910011751.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
