[发明专利]用于制备苯并稠合杂芳基氨基磺酸盐的方法和n-((2s)-6-氯-2,3-二氢-1,4-苯并二噁英-2基)甲基-磺酰胺的晶体形式无效
| 申请号: | 200880128543.4 | 申请日: | 2008-03-26 |
| 公开(公告)号: | CN101981019A | 公开(公告)日: | 2011-02-23 |
| 发明(设计)人: | A·F·阿布德尔-马吉德;S·J·梅尔曼 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
| 主分类号: | C07D311/58 | 分类号: | C07D311/58;C07D317/58;C07D319/20;C07D321/08;A61K31/357;A61P25/08 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李进;刘健 |
| 地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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| 摘要: | 本发明涉及用于制备根据式(IA)的可用于治疗癫痫及相关疾病的苯并稠合杂芳基氨基磺酸盐的方法,以及涉及结晶的式(I-S)化合物。一种用于制备式(IA)化合物的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 制备 稠合杂芳基 氨基 磺酸盐 方法 二噁英 甲基 磺酰胺 晶体 形式 | ||
【主权项】:
1.一种用于制备式(IA)化合物或其可药用盐的方法,
其中R1为氢;R4选自氢和低级烷基;a为1至2的整数;
选自
和
其中b是0至4的整数;并且其中c是0至2的整数;每个R5独立地选自卤素、低级烷基和硝基;前提条件是,当
为
或
时,则a为1;所述方法包括:
在存在有机碱或无机碱的情况下,在非质子有机溶剂中,使式(X)化合物与其中-C(O)OR0是氮保护基团的式(XI)化合物反应,以生成相应的式(XII)化合物,其中所述有机或无机碱不与所述式(XI)化合物上的氯基反应;
使所述式(XII)化合物去保护,从而生成相应的式(IA)化合物。
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