[发明专利]哌啶衍生物

摘要

本发明的课题在于提供可以用作医药组合物特别是抗组胺药等的有效成分的化合物，是具有优异的组胺受体拮抗作用的哌啶衍生物。本发明的哌啶衍生物具有强的组胺受体拮抗活性。进而，本发明的化合物在对小鼠口服给药的脑内受体结合试验中也显示低的脑内移行性，因此从减少困倦等的中枢性副作用的方面考虑，具有优选的特性。因此，本发明的哌啶衍生物作为困倦等的中枢性副作用少的新的抗组胺药，是非常有用的。

主权项

1.下述通式(I)所示的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物，式中、R₁表示选自下述(a)～(j)的取代基或氢，(a)卤素、(b)氰基、(c)丙烯酸(包括其烷基酯和羟基烷基酰胺)、(d)脲基、(e)链烯基、(f)可以被烷基羰基或氨基羰基取代的氨基烷基、(g)被羟基、烷氧基或羟基烷基氨基取代的羰基烷基、(h)被羟基、吗啉代、烷氧基、羟基烷基氨基烷氧基或环己基氧基羰基氧基烷氧基取代的羰基、(i)被烷基或烷氧基取代的羰基氨基、(j)可以被选自氨基、羟基、烷氧基、链烯基和烷基(可以被卤素、硫羟基、哌啶子基、氨基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基羰基、或、1或2个羟基取代)的1或2个取代基取代的氨基羰基、R₂表示选自下述(k)～(s)的取代基或氢、(k)氰基、(l)丙烯酸(包括其烷基酯和羟基烷基酰胺)、(m)可以被羟基或哌啶子基取代的烷基、(n)被羟基、烷氧基(可以被环己基氧基羰基氧基取代)、哌啶子基或羟基烷基氨基取代的羰基烷基、(o)被羟基、烷氧基或羟基烷基氨基取代的羰基、(p)被羟基或烷氧基取代的羰基烷氧基、(q)被羟基或烷氧基取代的羰基烷基硫基(r)烷氧基、(s)卤素、R₃表示选自下述(t)～(x)的取代基或氢、(t)可以被羧基、氰基、吡咯烷基、哌啶子基、烷氧基、烷基硫基或1或2个羟基取代的烷基、(u)被烷基或烷氧基取代的羰基、(v)被羟基或烷氧基取代的羰基烷氧基烷基、(w)被烷基、烷氧基或烷基苯基取代的羰基烷基、(x)被氨基羰基或烷磺酰基取代的氨基烷基、上述R₁和R₂的任意一方表示氢以外的取代基，A表示无取代或氧代、B表示碳或氧，X和Y的任意一方表示碳，另一方表示硫，虚线部分表示单键或双键，其中，在R₂为卤素或烷氧基的情况下，A为无取代，R₁表示氢以外的取代基、B表示氧。