[发明专利]哌啶衍生物有效
申请号: | 200880125948.2 | 申请日: | 2008-11-20 |
公开(公告)号: | CN101932575A | 公开(公告)日: | 2010-12-29 |
发明(设计)人: | 东浦邦彦;荻野尚志;伊藤泰三;岩月宏之 | 申请(专利权)人: | 日本脏器制药株式会社 |
主分类号: | C07D409/04 | 分类号: | C07D409/04;A61K31/4535;A61P11/06;A61P27/14;A61P37/08;A61P43/00;C07D495/04 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 段承恩;田欣 |
地址: | 大*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 衍生物 | ||
1.下述通式(I)所示的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,
式中、R1表示选自下述(a)~(j)的取代基或氢,
(a)卤素、
(b)氰基、
(c)丙烯酸(包括其烷基酯和羟基烷基酰胺)、
(d)脲基、
(e)链烯基、
(f)可以被烷基羰基或氨基羰基取代的氨基烷基、
(g)被羟基、烷氧基或羟基烷基氨基取代的羰基烷基、
(h)被羟基、吗啉代、烷氧基、羟基烷基氨基烷氧基或环己基氧基羰基氧基烷氧基取代的羰基、
(i)被烷基或烷氧基取代的羰基氨基、
(j)可以被选自氨基、羟基、烷氧基、链烯基和烷基(可以被卤素、硫羟基、哌啶子基、氨基、烷氧基、烷氧基羰基、氨基羰基、或、1或2个羟基取代)的1或2个取代基取代的氨基羰基、
R2表示选自下述(k)~(s)的取代基或氢、
(k)氰基、
(l)丙烯酸(包括其烷基酯和羟基烷基酰胺)、
(m)可以被羟基或哌啶子基取代的烷基、
(n)被羟基、烷氧基(可以被环己基氧基羰基氧基取代)、哌啶子基或羟基烷基氨基取代的羰基烷基、
(o)被羟基、烷氧基或羟基烷基氨基取代的羰基、
(p)被羟基或烷氧基取代的羰基烷氧基、
(q)被羟基或烷氧基取代的羰基烷基硫基
(r)烷氧基、
(s)卤素、
R3表示选自下述(t)~(x)的取代基或氢、
(t)可以被羧基、氰基、吡咯烷基、哌啶子基、烷氧基、烷基硫基或1或2个羟基取代的烷基、
(u)被烷基或烷氧基取代的羰基、
(v)被羟基或烷氧基取代的羰基烷氧基烷基、
(w)被烷基、烷氧基或烷基苯基取代的羰基烷基、
(x)被氨基羰基或烷磺酰基取代的氨基烷基、
上述R1和R2的任意一方表示氢以外的取代基,A表示无取代或氧代、B表示碳或氧,X和Y的任意一方表示碳,另一方表示硫,虚线部分表示单键或双键,其中,在R2为卤素或烷氧基的情况下,A为无取代,R1表示氢以外的取代基、B表示氧。
2.根据权利要求1所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,A为无取代。
3.根据权利要求2所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,R1或R2的一方为羟基取代的羰基烷基,另一方为氢。
4.根据权利要求3所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,R1为羟基取代的羰基烷基。
5.根据权利要求3所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,R2为羟基取代的羰基烷基。
6.根据权利要求2所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,R1为氢,R2为羟基取代的羰基烷基硫基。
7.根据权利要求2~6的任一项所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,B为碳。
8.根据权利要求2~6的任一项所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,B为氧。
9.根据权利要求2~8的任一项所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,R3为氢。
10.根据权利要求2~8的任一项所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,R3为无取代的烷基。
11.根据权利要求2~8的任一项所述的哌啶衍生物及其可药用盐和水合物,R3为烷基羰基烷基。
12.[4-(1-甲基哌啶-4-亚基)-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-2-基]乙酸及其可药用盐和水合物。
13.{4-[1-(4-氧代戊基)哌啶-4-亚基]-4,10-二氢-9-氧杂-3-硫杂苯并[f]薁-6-基}乙酸及其可药用盐和水合物。
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