[发明专利]去四甲基赖百当烷衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 200880111537.8 | 申请日： | 2008-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN101821249A | 公开（公告）日： | 2010-09-01 |
| 发明（设计）人： | C·费尔 | 申请（专利权）人： | 弗门尼舍有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/79 | 分类号： | C07D307/79;C07C33/18;C07C47/235;A61K8/49 |
| 代理公司： | 北京三幸商标专利事务所 11216 | 代理人： | 刘激扬 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及一种通式(I)化合物的制备方法，其中虚线所在键是单键且n是1，或虚线所在键是双键且n是0，而且其中相对构型如所示，形态为其非对映异构体或对映异构体中的任一种或它们的混合物。 |
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| 搜索关键词： | 甲基 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通式(I)呋喃的制备方法，![]()
其中虚线所在键是单键且n是1，或者虚线所在键是双键且n是0，形态为外消旋或旋光非对映异构体，其中位置9a、9b及3a的取代基是顺式相对构型，位置5a的氢原子和氧原子相对于位置9a的甲基是反式构型；所述方法包括以下步骤：A)通式(II)炔丙基醇的重排作用以获得通式(III)的醛，![]()
其中虚线和n具有如化合物(I)表示的相同含义，形态为外消旋或旋光化合物，其中，如果n是1，位置9a的甲基和位置5a的氢原子是相对反式构型；![]()
其中虚线和n具有如化合物(I)表示的相同含义，形态为外消旋或旋光化合物，其中，如果n是1，位置9a的甲基和位置5a的氢原子是相对反式构型；B)将由步骤A)得到的通式(III)的醛还原成通式(IV)的相应醇，![]()
其中虚线和n具有如化合物(I)表示的相同含义，如果n是1，则形态为外消旋或旋光非对映异构体，其中，位置9a的甲基和位置5a的氢原子是相对反式构型；C)将由步骤B)得到的化合物(IV)环化成如上定义的通式(I)的相应呋喃。
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