[发明专利]对映选择性制备普瑞巴林的方法无效
| 申请号： | 200880107269.2 | 申请日： | 2008-07-17 |
| 公开（公告）号： | CN101848905A | 公开（公告）日： | 2010-09-29 |
| 发明（设计）人： | 罗莎·M·奥图尼奥;桑德拉·伊斯昆亚度;海尔姆特·海因里希·布希曼;安东尼·托伦斯·乔夫;莫尼卡·加西亚·洛佩斯 | 申请（专利权）人： | 埃斯特维博士实验室股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D317/20 | 分类号： | C07D317/20;C07C229/14;C07D491/056;C07D207/273;C07C229/08;C07D207/27;C07D207/267;C07C227/16;C07C227/18 |
| 代理公司： | 北京高默克知识产权代理有限公司 11263 | 代理人： | 王业晖 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明提供一种用于制备(S)-普瑞巴林或其药学上可接受的加成酸盐的新的对映选择性方法，包括：酸性水解通式(I)手性化合物的二氧戊环的环，以获得通式(II)的化合物；氧化化合物(II)以获得通式(III)的化合物，并将化合物(III)转变为通式(IV)的化合物；对化合物(IV)进行碱性水解，以获得通式(V)的化合物，其被还原以获得对映体纯的S-普瑞巴林。本发明还提供该方法中包括的新手性中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 选择性 制备 巴林 方法 | ||
【主权项】：
1.对映选择性制备(S)-普瑞巴林或药学上可接受的酸加成盐的方法，包括还原通式(V)的化合物![]()
其中R代表H或胺的保护性基团。
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