[发明专利]可用作SGLT抑制剂的化合物的制备方法

摘要

本发明涉及用于制备对存在于肠或肾内的钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLT)具有抑制活性的化合物的新方法。

主权项

1.一种用于制备式(I)化合物或其可药用盐或其前药的方法：其中环A和环B为如下中的一者：(1)环A为经任选取代的不饱和单环杂环，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环、经任选取代的不饱和稠合杂双环或经任选取代的苯环；或(2)环A为经任选取代的苯环，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环，或经任选取代的不饱和稠合杂双环，其中Y连接至所述稠合杂双环的杂环；或(3)环A为经任选取代的不饱和稠合杂双环，其中所述糖部分X-(糖)和所述-Y-(环B)部分两者均位于所述稠合杂双环的相同杂环上，且环B为经任选取代的不饱和单环杂环、经任选取代的不饱和稠合杂双环，或经任选取代的苯环；X为碳原子；Y为-(CH₂)_n-；其中n为1或2；前提条件是，在环A中，X为不饱和键的一部分；所述方法包括：使式(V)化合物与式(VI-S)化合物在存在烷基锂的情况下，在有机溶剂中于约0℃至约-78℃范围内的温度下反应；以产生相应的式(VII)化合物；使所述式(VII)化合物与BF₃OEt₂在存在三烷基硅烷的情况下，在有机溶剂中反应，以产生相应的式(VIII)化合物；使所述式(VIII)化合物与醋酸酐或乙酰氯在存在有机碱的情况下，不添加溶剂或在有机溶剂中反应，以产生相应的式(IX)化合物；以及使所述式(IX)化合物去保护，以产生相应的式(I)化合物。