[发明专利]合成1,2-取代的3,4-二氧代-1-环丁烯化合物的方法和中间体无效
| 申请号： | 200880106195.0 | 申请日： | 2008-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN101932553A | 公开（公告）日： | 2010-12-29 |
| 发明（设计）人： | X·付;F·B·京特;A·S·金-米德;K·S·马修斯;M·T·莫斯特;T·L·麦卡利斯特;G·维尔纳;J·L·温特斯;J·殷;S·张 | 申请（专利权）人： | 先灵公司 |
| 主分类号： | C07C233/65 | 分类号： | C07C233/65;C07D307/52 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 林毅斌;林森 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： |
本申请公开了用于制备式(A)的1，2-取代的3，4-二氧代-1-环丁烯化合物的新方法以及可用于其合成的中间体，所述化合物具有例如治疗CXC趋化因子介导的疾病的效用。 |
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| 搜索关键词： | 合成 取代 二氧 丁烯 化合物 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式A化合物的方法，![]()
式A所述方法包括：a)通过将(R3-O-)3-CH与方酸反应原位形成式A1的方酸二烷基酯，![]()
式A1式A1中R3选自至多10个碳原子的直链、支链和环状烷基；b)将式B的氨基-羟基-苯甲酰胺化合物![]()
式B式B中[阴离子-]是一价阴离子部分，与步骤“a”的方酸二烷基酯反应形成式C化合物，![]()
式C式C中R3定义如上；(c)将步骤“b”中形成的化合物2C与原位形成的式D1的游离碱氨基呋喃化合物反应以提供式A化合物，![]()
式D1式D1中R2为H或含有1-约10个碳原子取代基，所述取代基选自直链、支链或环状烷基部分和取代的直链、支链和环状烷基部分；和(d)任选通过以下步骤沉淀式A化合物；(i)蒸馏浓缩步骤“c”中形成的反应混合物随后加入等份的醇的连续循环；(ii)将等份的步骤“d(i)”中所用的醇和乙酸加入步骤“i”中形成的浓缩物中；(iii)加热步骤“ii”中形成的溶液；(iv)将等份的水和晶种加入步骤“iii”的热溶液中；(v)循环步骤“iv”中制备的接入晶种的溶液的温度，直至形成具有所需大小的式A化合物的晶体；和(vi)任选从步骤“v”中制得的混合物中分离出晶体。
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